Tacrolimus | 104987-11-3

Tacrolimus, unter anderem auch unter dem Handelsnamen Prograf bekannt, ist ein wirksames Immunsuppressivum, das vor allem bei Organtransplantationen zur Verhinderung einer Abstoßung eingesetzt wird.

Wirkmechanismus: Tacrolimus wirkt durch die Hemmung von Calcineurin, einer Proteinphosphatase, die eine entscheidende Rolle bei der Aktivierung von T-Lymphozyten spielt, bei denen es sich um Immunzellen handelt, die an der Transplantatabstoßung beteiligt sind. Durch die Hemmung von Calcineurin blockiert Tacrolimus die Produktion entzündungsfördernder Zytokine und verhindert die Aktivierung von T-Zellen, wodurch die Immunantwort gegen das transplantierte Organ unterdrückt wird.

Indikationen: Tacrolimus ist zur Prophylaxe der Organabstoßung bei Patienten angezeigt, die allogene Leber-, Nieren- oder Herztransplantationen erhalten. Es wird häufig in Kombination mit anderen Immunsuppressiva wie Kortikosteroiden und Mycophenolatmofetil angewendet.

Verabreichung: Tacrolimus wird typischerweise oral in Form von Kapseln oder einer Lösung zum Einnehmen verabreicht. In bestimmten klinischen Situationen, beispielsweise unmittelbar nach der Transplantation, kann es auch intravenös verabreicht werden.

Überwachung: Aufgrund seiner geringen therapeutischen Breite und der unterschiedlichen Absorption erfordert Tacrolimus eine sorgfältige Überwachung der Blutspiegel, um die therapeutische Wirksamkeit sicherzustellen und gleichzeitig das Toxizitätsrisiko zu minimieren. Zur therapeutischen Arzneimittelüberwachung gehört die regelmäßige Messung des Tacrolimus-Blutspiegels und die Anpassung der Dosis auf Basis dieser Werte.

Nebenwirkungen: Zu den häufigen Nebenwirkungen von Tacrolimus gehören Nephrotoxizität, Neurotoxizität, Bluthochdruck, Hyperglykämie, Magen-Darm-Störungen und eine erhöhte Anfälligkeit für Infektionen. Die Langzeitanwendung von Tacrolimus kann auch das Risiko für die Entwicklung bestimmter bösartiger Erkrankungen, insbesondere Hautkrebs und Lymphomen, erhöhen.

Arzneimittelwechselwirkungen: Tacrolimus wird hauptsächlich durch das Cytochrom-P450-Enzymsystem, insbesondere CYP3A4 und CYP3A5, metabolisiert. Daher können Medikamente, die diese Enzyme induzieren oder hemmen, den Tacrolimus-Spiegel im Körper beeinflussen und möglicherweise zu einem Therapieversagen oder einer Toxizität führen.

Besondere Überlegungen: Die Dosierung von Tacrolimus erfordert eine individuelle Anpassung auf der Grundlage von Faktoren wie Alter des Patienten, Körpergewicht, Nierenfunktion, Begleitmedikation und Vorliegen von Komorbiditäten. Um die Therapie zu optimieren und Nebenwirkungen zu minimieren, sind eine genaue Überwachung und regelmäßige Nachuntersuchungen durch Gesundheitsdienstleister unerlässlich.